Нимесил — инструкция по применению

Латинское название

Nimesil

Действующее вещество

Нимесулид (nimesulide)

Клинико-фармакологическая группа

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2

Форма выпуска, состав и упаковка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом.

	1 пак. (2 г)
нимесулид	100 мг

Вспомогательные вещества: макрогол цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

2 г — пакетики трехслойные (9) — пачки картонные.
2 г — пакетики трехслойные (15) — пачки картонные.
2 г — пакетики трехслойные (30) — пачки картонные.

Статья носит информационный характер и не является руководством к покупке. Перед покупкой обязательна консультация врача. Имеются противопоказания.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Cmaxв плазме крови через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы — 97,5%. T1/2составляет 3,2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната — около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmaxнимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повтором приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Показания препарата Нимесил

1. При простуде. Снимает отек слизистых оболочек, снижает температуру тела. Блокирует выработку простагландинов и уменьшает синтез гистамина, тем самым расслабляет бронхи и способствует скорейшему выведению мокроты.
2. При зубной боли. Состав отлично обезболивает, поэтому его часто назначают после проведенных стоматологических манипуляций — «поджатия» дуги брекетов, удаления разрушенных единиц полости рта. Также он может использоваться в качестве временной меры обезболивания при пульпите.
3. При головной боли. При этом неважно, по какой причине она возникла — лекарство Нимесил отлично справляется с этим симптомом. Обезболивающий эффект проявляется уже через 15-30 минут после использования средства.
4. От температуры. Минимизируя симптомы воспаления, борется с лихорадкой. Снижение температуры происходит быстрее, чем в случае приема Парацетамола.
5. При остеохондрозе. К побочным действиям лекарства не относится разрушение хрящей, что очень важно для здоровья пациента. Хороший эффект достигается за счет того, что медикамент воздействует на глюкокортикоидные рецепторы — увеличивает продолжительность и выраженность антивоспалительного действия.
6. При цистите. Подавляет выделение цитокинов — соединений, поддерживающих воспалительные реакции. Уменьшает дискомфорт, вызываемый болью в нижней части живота.
7. При менструальных болях. Для купирования нежелательной симптоматики гинекологи назначают его женщинам короткими курсами и только тогда, когда оказываются неэффективными более безопасные спазмолитики.
8. При ангине. Может входить в состав комплексной терапии в качестве противолихорадочного и обезболивающего средства.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания к применению Нимесил

• гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
• гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе, нимесулида;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
• одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
• хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
• печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• алкоголизм, наркотическая зависимость;
• наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие препараты класса НПВС, которые ингибируют синтез ПГ, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков.

В связи с этим нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение препарата Нимесил может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Применение у пожилых пациентов

Препарат с осторожностью назначается пациентам пожилого возраста. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Побочные действия

Как и у любого лекарственного средства, у Нимесила могут возникать побочные эффекты:

• аллергические реакции – потливость, сыпь, зуд, эритема, анафилактоидные реакции, дерматит, крапивница, полиформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
• расстройства кроветворения – эозинофилия, пацитопения, анемия, тромбоцитопения, геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура;
• расстройства зрения – нечеткость зрения;
• расстройства нервной деятельности – чувство страха, головокружение, головная боль, ночные кошмарные сновидения, сонливость, нервозность, энцефалопатия;
• расстройства кровообращения – приливы, тахикардия, артериальная гипертония, резкие перепады артериального давления;
• расстройства системы пищеварения – тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор, боли в животе, гастрит, диспепсия, дегтеобразный стул, стоматит, кровотечение из органов пищеварительного тракта, перфорация или язва желудка, перфорация или язва двенадцатиперстной кишки, гепатит, холестаз, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов;
• расстройства дыхания – одышка, приступы бронхиальной астмы;
• общие расстройства – астения, общее недомогание, гипотермия;
• расстройства мочеполовой системы – почечная недостаточность, гематурия, задержка мочеиспускания, дизурия, олигурия, интерстициальный нефрит;
• прочие расстройства – возможна гиперкалиемия.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, применяющих варфарин или другие непрямые антикоагулянты, или ацетилсалициловую кислоту, имеется повышенный риск возникновения кровотечений при одновременном применении Нимесила, поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.

У здоровых лиц нимесулид временно снижает диуретическое действие фуросемида и выведение натрия и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида при нарушении функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Имеются данные о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и повышению его токсичности. Если Нимесил назначают пациенту, получающему препараты лития, требуется проведение частого контроля уровня лития в плазме крови.

Нимесил — инструкция по применению Nimesil

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в день. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использо­вать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, — индукция рвоты и/или назначение активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5%). Показан контроль функции почек и печени.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случая летального исхода, связанных с применением нимесулидосодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Повторное применение противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.

Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а так же у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъявления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Нимесулид может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечнососудистых заболеваний (например: гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение необходимо прекратить.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения прием препарата должен быть прекращен.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата следует немедленно прекратить.

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Производитель

1. «Лаборатория Гуидотти С.П.А.», Италия.
2. Произведено: «Лабораториос Менарини С.А.», Испания.
3. Дистрибьютор: Берлин-Хеми /Менарини Фарма ГмбХ. Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Нимесил

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нимесил

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.